今日（11月16日），中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，鞍石生物旗下全资子公司浦润奥生物递交的1类新药伯瑞替尼肠溶胶囊已正式获批，用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此前，该上市申请已被中国国家药监局药品审评中心（CDE）纳入优先审评。

伯瑞替尼（bozitinib）是针对c-MET的单靶点小分子靶向药物。它通过与ATP竞争位点结合，阻断酪氨酸激酶磷酸化发挥抑制c-MET激酶的作用。公开资料显示，该产品在中国的开发权由浦润奥生物拥有。2021年12月，鞍石生物宣布完成对浦润奥生物的收购，从而将伯瑞替尼纳入了其研发管线。在中国大陆、香港及澳门地区以外的其它地区，伯瑞替尼的开发权益归冠科美博（Apollomics）所有。

在中国，伯瑞替尼曾被CDE纳入突破性治疗品种，拟用于c-MET外显子14突变的NSCLC。该产品在中国申报上市后，又被CDE纳入优先审评，针对的适应症为MET外显子14跳变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

此前，伯瑞替尼已在关键注册临床研究中取得积极结果，52例晚期MET 14外显子跳跃突变NSCLC患者接受治疗后达到预设主要终点。试验中，患者客观缓解率（ORR）为75%，疾病控制率（DCR）达到96.2%，中位无进展生存期（mPFS）达到12个月，中位缓解持续时间（mDOR）达到15.9个月。此外，肺癌脑转移患者、肝转移患者、以及高龄患者人群均可从伯瑞替尼治疗中取得获益， ORR分别为100.0%、66.7%、85.7%。伯瑞替尼在试验中的不良反应发生率较低，整体安全性良好，并且可以通过临床管理恢复或缓解。

MET是癌症的驱动基因之一。在NSCLC中，带有MET突变的病例约占总数的3%~4%，MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。此外，研究人员也在多种癌症中观察到MET的异常表达现象，包括胃癌、肝细胞癌等。这也意味着，针对MET靶点开发的创新疗法有望对多个癌症产生效果。

希望此次伯瑞替尼在中国获批，能够为更多NSCLC患者带来新的治疗选择。

参考资料：

[1]国家药监局附条件批准伯瑞替尼肠溶胶囊上市 . Retrieved Nov 16，2023, from Retrieved Sep 28, 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/PVy74CW3yVYUJJ28KEOUtg

[3] 遇见未来

挑战与机遇并行，MET抑制剂伯瑞替尼开启NSCLC精准治疗新篇章 . Retrieved Feb 21 2023. From https://mp.weixin.qq.com/s/8Z3AbZWUukH59eAI0yUJxw

[4]伯瑞替尼在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）2023年年会上公布Ⅱ期部分研究结果. Retrieved Oct 24，2023, from https://mp.weixin.qq.com/s/4RzI1pv_0ZmIn-rTNRxn-Q